Iontové kanálky a léčiva

Teplotně citlivé iontové kanály TRP jsou buněčnými molekulárními senzory zapojenými v přenosu smyslových signálů, vnímání bolesti (nocicepci) a udržování iontové homeostázy. Poruchy jejich funkce jsou příčinou mnoha závažných lidských onemocnění, jako jsou chronická bolest, zánět, rakovina a různá kardiovaskulární, neurologická, respirační, ledvinová a metabolická onemocnění. Očekávání vkládaná do vývoje nových léčiv zaměřených na tyto kanály zatím zůstávají nenaplněná vzhledem k jejich schopnosti být aktivován podněty různých modalit (polymodalitě), jejíž mechanismus stále není zcela objasněn.
Mezinárodní tým vědců vedených Prof. Peterem M. Zygmundem (Lund University, Malmö, Sweden) ve spolupráci s vědci z Fyziologického ústavu Akademie věd ČR v Praze objasnil dva důležité mechanismy přispívající k polymodální regulaci TRP kanálů. První studie odhalila vazebné místo a molekulární podstatu vazby D9‑tetrahydrocannabiorcolu (přírodního rostlinného kanabinoidu bez psychotropních účinků), který napomáhá aktivaci TRPV2, čímž ovlivňuje přenos bolestivých podnětů. Druhá studie identifikovala dvě samostatné specifické oblasti, které propůjčují jinému receptoru TRPA1 citlivost na teplo (> 35 °C) a chlad (< 15 °C), a prokázala, že teplotní citlivost tohoto receptoru rozhodujícím způsobem závisí na oxidačním a redukčním prostředí. Dosažené výsledky významně přispívají k pochopení obecných molekulárních mechanismů chemické a teplotní aktivace kanálů rodiny TRP a naleznou využití při hledání možných přístupů k jejich regulaci pomocí léčiv.

oznámení Fyziologického ústavu AV ČR

Moparthi, L. – Sinica, Viktor – Moparthi, V. K. – Kreir, M. – Vignane, T. – Filipovic, M. R. – Vlachová, Viktorie – Zygmunt, P. M.The human TRPA1 intrinsic cold and heat sensitivity involves separate channel structures beyond the N-ARD domain. Nature Communications. Roč. 13, č. 1 (2022), IF: 17.694 DOI https://doi.org/10.1038/s41467-022-33876-8

Zhang, L. – Simonsen, Ch. – Zímová, Lucie – Wang, K. – Moparthi, L. – Gaudet, R. – Ekoff, M. – Nilsson, G. – Hellmich, U. A. – Vlachová, Viktorie – Gourdon, P. – Zygmunt, P. M. Cannabinoid non-cannabidiol site modulation of TRPV2 structure and function. Nature Communications. Roč. 13, č. 1 (2022), IF: 17.694, rok: 2021 DOI https://doi.org/10.1038/s41467-022-35163-y

Uvidíme kometu C/2022 E3 (ZTF) očima nebo ne – astronomové mírní přehnané naděje

K Zemi přilétá kometa, která již překročila hranici viditelnosti pouhým okem. Dobře jí nyní můžeme …

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna. Vyžadované informace jsou označeny *

Používáme soubory cookies pro přizpůsobení obsahu webu a sledování návštěvnosti. Data o používání webu sdílíme s našimi partnery pro cílení reklamy a analýzu návštěvnosti. Více informací

The cookie settings on this website are set to "allow cookies" to give you the best browsing experience possible. If you continue to use this website without changing your cookie settings or you click "Accept" below then you are consenting to this.

Close